Agonista parcial

Em farmacologia, um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno (um agonista pleno, também chamado total, integral ou completo).^[1]

Agonistas parciais também podem ser considerados ligandos que apresentam tanto efeitos agonistas como efeitos antagonistas: quando um agonista pleno e um agonista parcial estão presentes ao mesmo tempo, o agonista parcial atua como um antagonista competitivo, isto é, um antagonista que se une a um receptor celular mas não o ativa, competindo com o agonista pleno pela ocupação do receptor e produzindo menor ativação do receptor do que a observada quando o agonista pleno está sozinho.^[2]

Clinicamente, os agonistas parciais podem ser utilizados para ativar receptores de modo a dar uma resposta submáxima desejada quando não há quantidades endógenas adequadas do ligando, ou podem reduzir a sobreestimulação dos receptores quando há quantidades excessivas do ligando.^[3]

Alguns fármacos comuns que atualmente são classificados como agonistas parciais de certos receptores incluem a buspirona, o aripiprazol, buprenorfina, a desmetil clozapina, o pindolol, a buspirona e a pentazocina.

↑ ANTONHY, Patrícia K. Segredos em farmacologia: respostas necessárias ao dia a dia em rounds, na clínica, em exames orais e escritos. Porto Alegre: Artmed, 2005
↑ Calvey, Norman; Williams, Norton (2009). «Partial agonists». Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. [S.l.: s.n.] p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6
↑ Zhu, Bao Ting (2005). «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. PMID 15795100. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010

[Segredos-1] ANTONHY, Patrícia K. Segredos em farmacologia: respostas necessárias ao dia a dia em rounds, na clínica, em exames orais e escritos. Porto Alegre: Artmed, 2005

[2] Calvey, Norman; Williams, Norton (2009). «Partial agonists». Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. [S.l.: s.n.] p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6

[3] Zhu, Bao Ting (2005). «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. PMID 15795100. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010

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